レポセチリジン塩酸塩錠

構造式

レボセチリジン塩酸塩

レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーであり、セチリジンと同様に、持続性選択ヒスタミンH₁受容体拮抗・アレルギー性疾患治療薬である^6）。

ヒスタミンH₁受容体に対する親和性はセチリジンよりも約2倍高い^7）。

レボセチリジン塩酸塩錠5mg「明治」

つまり、

鏡像異性体の片方のみであり、両方のときより効果が強くなった。

薬効薬理

セチリジン塩酸塩は、抗ヒスタミン薬（H₁受容体遮断薬）であるが、ロイコトリエン及びプロスタグランジンD₂の遊離抑制作用を併せ持つ。古典的な抗ヒスタミン薬と異なり、抗コリン作用はほとんどない。また、ヒスタミンH₂、ドパミン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く、中枢神経系におけるヒスタミンH₁受容体への影響が少ないとされる。

セチリジン塩酸塩DS1.25％「タカタ」

補足１

ロイコトリエン・・・気管支収縮
プロスタグランジンD₂・・・

プロスタグランジンD2（PGD2）は、哺乳動物において睡眠・体温・痛みなどの調節に関る生理活性物質の１つである。

プロスタグランジンD2による海馬CA1野興奮性シナプス伝達の修飾作用｜東京大学医科学研究所

抗コリン作用・・・

抗コリン作用は、アセチルコリンの作用を遮断する薬がもつ働きです。アセチルコリンは、信号を隣接する神経細胞または筋肉もしくは分泌腺内の細胞に伝達するために神経細胞が放出する化学伝達物質（神経伝達物質）です。アセチルコリンは細胞同士の連絡を助けます。アセチルコリンは記憶、学習、集中の助けになります。

Table: 抗コリン作用：どんな作用か？ - MSDマニュアル家庭版

アセチルコリン・・・

アセチルコリン - Wikipedia

ヒスタミンとH1受容体との結合を競合的に阻害し、アレルギーの原因であるヒスタミンの作用を抑制することで抗アレルギー作用を示します。

第12回 H1受容体拮抗薬の眠気はなぜ起こるの？ | 薬剤師の広がりと高度化をサポートするスマート薬歴GooCo

つまり、

ヒスタミンの働きを抑えることでアレルギー症状を改善してくれる。

また、

第二世代抗ヒスタミン薬

である。

http://www.jbsoc.or.jp/seika/wp-content/uploads/2013/05/84-09-05.pdf

第二世代のH1受容体拮抗薬は、カルボキシル基など親水性官能基が導入された結果、中枢への移行性が低下し副作用が出にくくなっています。

第12回 H1受容体拮抗薬の眠気はなぜ起こるの？ | 薬剤師の広がりと高度化をサポートするスマート薬歴GooCo

つまり、

中枢神経でのヒスタミンの働きはあまり抑えないので
眠気は起こりにくい。

補足２

ヒスタミン・・・

ヒスタミンは生体内で、アミノ酸であるヒスチジンから合成される。末梢では主に肥満細胞に貯えられ、刺激に応じて放出されアレルギー反応に関与する。また、摂食によってエンテロクロマフィン様細胞から遊離され、胃酸分泌に関与する。中枢では、視床下部乳頭体にヒスタミンニューロンが集まっており、そこから脳内各部位に投射し、神経伝達物質として働いている。睡眠・覚醒、摂食調節などに関与している。